ลักษณะของ Trimethoprim กลไกการออกฤทธิ์และการใช้ประโยชน์

trimethoprim เป็นยาปฏิชีวนะที่ใช้กันทั่วไปในการรักษาโรคติดเชื้อทางเดินปัสสาวะหูอักเสบหรือท้องเสีย มันเป็นอะมิโนไพริดีนที่มีโครงสร้างประกอบด้วย pyrimidine 2,4-diamine และ 1,2,3-trimethoxybenzene ตกค้างที่ถูกผูกไว้โดยสะพาน methylene.

Trimethoprim เพิ่งได้รับการทำการตลาดว่าเป็นผลิตภัณฑ์เอนทิตี้เดี่ยวสำหรับการรักษาตอนแรกของการติดเชื้อทางเดินปัสสาวะที่มีอาการโดยไม่มีภาวะแทรกซ้อน ก่อนหน้านี้มีให้ใช้งานร่วมกับ sulfamethoxazole (Trimethoprim, S.F. ).

Trimethoprim ออกแรงต้านจุลชีพโดยการปิดกั้นการลดลงของ dihydrofolate เพื่อ tetrahydrofolate, รูปแบบที่ใช้งานของกรดโฟลิก, โดยสิ่งมีชีวิตที่อ่อนแอ.

มันมีกิจกรรมการยับยั้งสำหรับ cocci แอโรบิกแกรมบวกส่วนใหญ่และบาซิลลัสแอโรบิกแกรมลบบางส่วน การดื้อต่อยา trimethoprim อาจมีอยู่ภายในหรือได้มา.

ความต้านทานที่ได้มาโดยทั่วไปมาจากการกลายพันธุ์ของโครโมโซมซึ่งส่งผลให้เกิดการผลิตเอนไซม์ dihydrofolate reductase ที่มีความเสี่ยงน้อยกว่าต่อการยับยั้ง trimethoprim.

การแพ้ในระบบทางเดินอาหารและผื่นที่ผิวหนังเป็นอาการไม่พึงประสงค์ที่พบบ่อยที่สุดซึ่งเกิดจากการใช้ยา trimethoprim.

Trimethoprim เป็นวิธีการรักษาที่มีประสิทธิภาพมากสำหรับผู้หญิงที่มีอาการติดเชื้อเฉียบพลันของทางเดินปัสสาวะที่เกิดจากเชื้อ E. coli และสารประกอบเปรียบเทียบได้ดีกับตัวแทนมาตรฐานอื่น ๆ เช่น ampicillin และ cephalexin (ราชสมาคมเคมี, 2015).

ความปลอดภัยของยา trimethoprim ในหญิงตั้งครรภ์ยังไม่ได้รับการจัดตั้งขึ้น เนื่องจากการใช้ trimethoprim ที่ไม่เลือกปฏิบัติสามารถส่งเสริมการปรากฏตัวของความต้านทานต่อ trimethoprim ดังนั้นการปฏิเสธค่าของ trimethoprim และ trimethoprim-trimamoprim-sulfamethoxazole จึงควรกำหนด trimethoprim เพื่อบ่งชี้ที่ชัดเจน.

Trimethoprim กำลังถูกตรวจสอบว่าเป็นวิธีการรักษาที่แน่นอนสำหรับการติดเชื้อในวงกว้างรวมถึงการกำเริบของโรคหลอดลมอักเสบเรื้อรัง, โรคปอดบวมจากแบคทีเรียและไข้ไทฟอยด์ (Gleckman R, 1981).

กลไกการออกฤทธิ์

ในการเติบโตและเพิ่มจำนวนเซลล์แบคทีเรียต้องผลิตสารพันธุกรรม (DNA) และด้วยเหตุนี้พวกเขาต้องการกรดโฟลิก (โฟเลต).

อย่างไรก็ตามเซลล์แบคทีเรียไม่สามารถดูดซับกรดโฟลิกที่ให้มาในอาหารได้เช่นเดียวกับเซลล์ของมนุษย์ พวกเขาสังเคราะห์เอง.

Trimethoprim เป็นตัวยับยั้งเอนไซม์ dihydrofolate reductase ซึ่งป้องกันไม่ให้แบคทีเรียผลิตโฟเลต.

หากไม่มีโฟเลตแบคทีเรียก็ไม่สามารถสร้าง DNA ได้ดังนั้นจึงไม่สามารถเพิ่มจำนวนได้ ดังนั้น trimethoprim ป้องกันการแพร่กระจายของเชื้อ แบคทีเรียที่เหลือจะถูกกำจัดโดยระบบภูมิคุ้มกันหรือตายในที่สุด.

นอกจากนี้ trimethoprim ยังมีฤทธิ์ยับยั้ง cytochrome P450 2C8 และตัวขนส่งไอออนบวก 2 (ศูนย์ข้อมูลเทคโนโลยีชีวภาพแห่งชาติ, 2017).

เพื่อให้แน่ใจว่าแบคทีเรียที่ทำให้เกิดการติดเชื้อมีความไวต่อยา trimethoprim แพทย์ของคุณอาจนำตัวอย่างเนื้อเยื่อจากบริเวณที่ติดเชื้อเช่นปัสสาวะหรือตัวอย่างเสมหะ.

แบคทีเรียที่อยู่ในตัวอย่างนี้จะได้รับการเพาะเลี้ยง (ปลูก) ในแผนกจุลชีววิทยาจากนั้นทำการตรวจสอบและระบุภายใต้กล้องจุลทรรศน์ (netdoctor, 2013).

โหมดการใช้งาน

ขนาดยา trimethoprim ที่แนะนำสำหรับผู้ใหญ่คือ 100 มก. วันละสองครั้ง (ทุก 12 ชั่วโมง) หรือ 200 มก. วันละครั้ง (ทุก 24 ชั่วโมง) เป็นเวลา 10 วัน.

ปัจจัยหลายอย่างอาจส่งผลกระทบต่อปริมาณของยาที่คนต้องการเช่นน้ำหนักตัวเงื่อนไขทางการแพทย์อื่น ๆ และยาอื่น ๆ.

หากแพทย์ของคุณแนะนำปริมาณที่แตกต่างจากที่ระบุไว้ที่นี่อย่าเปลี่ยนวิธีการทานยาโดยไม่ปรึกษาแพทย์.

Trimethoprim ควรรับประทานพร้อมกับอาหาร คุณต้องกินยาให้ครบแม้ว่าคุณจะรู้สึกดีขึ้น สิ่งนี้จะลดโอกาสในการติดเชื้อที่จะกลับมา.

มันเป็นสิ่งสำคัญที่จะใช้ยานี้ตรงตามที่แพทย์ของคุณ หากคุณพลาดการทานยาควรดำเนินการโดยเร็วที่สุดและดำเนินการตามกำหนดการต่อไป.

หากเกือบถึงเวลาสำหรับยาต่อไปของคุณให้ข้ามขนาดยาที่ไม่ได้รับและดำเนินการตามกำหนดเวลาการฉีดปกติ.

อย่าใช้ปริมาณสองเท่าเพื่อชดเชยการขาด หากคุณไม่แน่ใจว่าควรทำอย่างไรหลังจากทานยาไปแล้วคุณควรติดต่อแพทย์หรือเภสัชกรเพื่อรับคำแนะนำ.

ยานี้ควรเก็บไว้ที่อุณหภูมิห้องป้องกันแสงและเก็บให้พ้นมือเด็ก.

ไม่ควรทิ้งยาลงในน้ำเสีย (เช่นในอ่างล้างจานหรือในห้องน้ำ) หรือในครัวเรือน.

ถามเภสัชกรของคุณถึงวิธีการกำจัดยาที่ไม่จำเป็นหรือหมดอายุแล้ว (MediResource Inc, S.F. ).

ผลข้างเคียง

ยาจำนวนมากสามารถทำให้เกิดผลข้างเคียง ผลข้างเคียงคือการตอบสนองที่ไม่พึงประสงค์ต่อยาเมื่อทานในขนาดปกติ ผลข้างเคียงอาจรุนแรงหรือรุนแรงชั่วคราวหรือถาวร.

ผลข้างเคียงที่ระบุไว้ด้านล่างไม่ได้รับการฝึกฝนโดยทุกคนที่ทานยานี้.

หากคุณกังวลเกี่ยวกับผลข้างเคียงให้ปรึกษาความเสี่ยงและประโยชน์ของยานี้กับแพทย์ของคุณ.

ผลข้างเคียงต่อไปนี้ได้รับการรายงานโดยอย่างน้อย 1% ของผู้ที่ทานยานี้ ผลข้างเคียงเหล่านี้จำนวนมากสามารถจัดการได้และบางอย่างสามารถไปได้เองเมื่อเวลาผ่านไป.

• เพิ่มความไวต่อแสงแดด.
• คัน.
• แผลที่ปาก.
• ความเกลียดชัง.
• ผื่นที่ผิวหนัง.
• ปวดท้องหรือเป็นตะคริว.
• อ้วก.

แม้ว่าผลข้างเคียงส่วนใหญ่ที่ปรากฏด้านล่างจะไม่เกิดขึ้นบ่อยนัก แต่อาจก่อให้เกิดปัญหาร้ายแรงหากไม่ได้รับการรักษาพยาบาล.

ตรวจสอบกับแพทย์ของคุณโดยเร็วที่สุดหากมีผลข้างเคียงใด ๆ ต่อไปนี้เกิดขึ้น:

• ความรู้สึกทั่วไปของอาการป่วยไข้หรือความเจ็บป่วย.
• อาการปวดหัว.
• สีแดงบวมหรือเจ็บปวดที่ลิ้น.
• สัญญาณของโรคโลหิตจาง (เซลล์เม็ดเลือดแดงต่ำเช่นผิวหนังซีดอ่อนเพลียหรืออ่อนแรงผิดปกติ).
• สัญญาณของการมีเลือดออก (เช่นเลือดออกจมูกเลือดในปัสสาวะไอเลือดบาดแผลที่ไม่หยุดเลือด).
• สัญญาณของการติดเชื้อ (อาการอาจมีไข้หรือหนาวสั่นท้องเสียอย่างรุนแรงหายใจถี่วิงเวียนนานปวดศีรษะคอแข็งน้ำหนักลดหรือไม่แยแส).
• สัญญาณของปัญหาเกี่ยวกับตับ (เช่นคลื่นไส้, อาเจียน, ท้องร่วง, เบื่ออาหาร, น้ำหนักลด, สีเหลืองของผิวหนังหรือตาขาว, ปัสสาวะสีเข้ม, อุจจาระสีซีด).

ในกรณีที่หายากมากมันสามารถทำให้เกิด thrombositophenia (เกล็ดเลือดต่ำ) ในผู้ป่วยเนื่องจากการลดลงของกรดโฟลิกซึ่งสามารถนำไปสู่โรคโลหิตจาง megaloblastic.

Trimethoprim ทำให้ช่องโซเดียมบุผิวเป็นปฏิปักษ์ในท่อปลายซึ่งทำหน้าที่เป็นอะไมโลไรด์ ซึ่งอาจทำให้ระดับโพแทสเซียมในร่างกายเพิ่มขึ้น (ภาวะโพแทสเซียมสูง).

การอ้างอิง

1. EMBL-EBI (2017, 22 กุมภาพันธ์) กู้คืนจาก ChEBI: ebi.ac.uk.
2. Gleckman R, B. N. (1981) Trimethoprim: กลไกของการออกฤทธิ์, ฤทธิ์ต้านจุลชีพ, การต่อต้านแบคทีเรีย, เภสัชจลนศาสตร์, อาการไม่พึงประสงค์และตัวชี้วัดการรักษา ; 1 (1), 14-20.
3. MediResource Inc. (S.F. ) trimethoprim สืบค้นจาก chealth.canoe.com.
4. ศูนย์ข้อมูลเทคโนโลยีชีวภาพแห่งชาติ ... (2017, 13 พฤษภาคม) PubChem ฐานข้อมูลแบบผสม; CID = 5578 ดึงมาจาก PubChem.
5. (2013, 14 มิถุนายน) trimethoprim สืบค้นจาก netdoctor.co.uk.
6. ราชสมาคมเคมี (2015) trimethoprim ดึงมาจาก chemspider.com.
7. trimethoprim ( S.F. ) สืบค้นจาก drugbank.ca.