หุ้น:
การจำแนกซัลโฟนิลัลลัสกลไกการออกฤทธิ์และผลข้างเคียง
sulfonylureas เป็นตัวแทนฤทธิ์ลดน้ำตาลในช่องปากที่ใช้ในการรักษาโรคเบาหวานประเภท 2 ซึ่งทำหน้าที่เพิ่มการปล่อยอินซูลินจากเซลล์เบต้าของตับอ่อน พวกเขาเป็นยาต้านโรคเบาหวานชนิดแรกที่ค้นพบพัฒนาและระบุทางคลินิกในโลก.
ผลของอนุพันธ์เหล่านี้ถูกค้นพบโดย Janbon เมื่อทำการทดสอบด้วย sulfonamide ใหม่ในผู้ป่วยที่มีไข้ไทฟอยด์ เขาสังเกตเห็นว่าภาวะน้ำตาลในเลือดพัฒนาจำนวนมากและเสนอให้Loubatiérsผู้ที่ศึกษาอินซูลินเพื่อลองใช้ยานี้ สิ่งนี้พิสูจน์ให้เห็นว่าฤทธิ์ลดน้ำตาลในเลือดของสารประกอบดังกล่าวในผู้ป่วยเบาหวาน.
sulphonamide - หรือ sulfonylurea นี้เริ่มต้นในปี 1942 นำไปสู่การพัฒนาของสารประกอบจำนวนมากที่ได้มาจากมันโดยมีฤทธิ์ลดน้ำตาลในเลือดในผู้ป่วยโรคเบาหวานชนิดที่ 2 และที่มีการปรับเปลี่ยนโครงสร้างเล็กน้อยมีตัวเลือกการรักษาที่หลากหลาย.
ดัชนี
- 1 การจำแนกประเภท
- 1.1 รุ่นแรก
- 1.2 รุ่นที่สอง
- 2 กลไกการออกฤทธิ์
- 3 ผลข้างเคียง
- 3.1 ข้อห้าม
- 3.2 ปฏิกิริยาระหว่างยา
- 4 อ้างอิง
การจัดหมวดหมู่
รุ่นแรก
จาก acyl sulfonylurea ที่มีการเปลี่ยนแปลงแบบไม่ต่อเนื่องในราก 1, sulfonylureas รุ่นแรกเกิดขึ้น.
tolbutamide
ยาตัวแรกของกลุ่มนี้ที่จะทำการตลาด ตอนนี้มันอยู่ในเลิกใช้เนื่องจากผลกระทบของมัน.
chlorpropamide
มันเป็นตัวแทนเพียงอย่างเดียวของรุ่นแรกที่ยังคงใช้งานและได้รับการค้าตั้งแต่ยุค 50 ของศตวรรษที่ผ่านมา.
tolazamide
พวกเขายังคงสามารถพบได้ในบางประเทศกำลังพัฒนาเนื่องจากราคาต่ำและปริมาณที่ง่าย
acetohexamide
มันหยุดการใช้งานเนื่องจากมีความเสี่ยงสูงต่อภาวะน้ำตาลในเลือด.
รุ่นที่สอง
เมื่อเร็ว ๆ นี้มีการเปลี่ยนแปลงทางเคมีที่เห็นได้ชัดเจนมากขึ้นในส่วนที่รุนแรง 2 ของ acyl sulfonylurea พร้อมกับการเกิดภาวะน้ำตาลในเลือดรุ่นที่สอง.
Gliburide หรือ glibenclamide
พิจารณาโดย WHO ว่าเป็นยาที่จำเป็นในปี 2550 มันยังคงเป็นหนึ่งในยาที่ได้รับความนิยมมากที่สุดในกลุ่มตัวแทนฤทธิ์ลดน้ำตาลในช่องปาก.
gliclazide
อาจจะใช้น้อยที่สุดในกลุ่มนี้โดยการดูแลในเชิงพาณิชย์ ผู้ผลิตตัดสินใจเลือกสารประกอบอื่น.
glipizide
การผลิตจำนวนมากของยานี้เป็นที่ต้องการมากกว่า gliclazide น้องสาวของมันและยังคงใช้บ่อยในผู้ป่วยเบาหวานประเภท 2.
glibornuride
มีการใช้กันอย่างแพร่หลายในยุโรปซึ่งยังคงมีการระบุไว้ในการรักษาโรคเบาหวานประเภทที่ 2.
gliquidone
โดดเด่นด้วยเอฟเฟกต์สองชั้น: กระตุ้นการผลิตอินซูลินและส่งเสริมการป้อนน้ำตาลเข้าสู่เซลล์ มันวางตลาดในแอฟริกาและยุโรป.
glimepiride
ปัจจุบันเป็นหนึ่งใน sulfonylureas ที่ขายดีที่สุดในโลกพร้อมด้วยเครื่องจักรโฆษณาขนาดใหญ่.
การโต้เถียงเกิดขึ้นเกี่ยวกับ glimepiride เนื่องจากผู้เขียนบางคนคิดว่ามันเป็นรุ่นที่สาม sulfonylurea รุ่นแรกเพราะมันมีการแทนที่มากขึ้นในอนุมูล 1 และ 2 กว่า sulfonylureas รุ่นที่สองอื่น ๆ.
กลไกการออกฤทธิ์
sulfonylureas ทั้งหมดแบ่งปันกลไกการออกฤทธิ์: พวกมันจับกับโพแทสเซียมที่ขึ้นกับ ATP ในเยื่อหุ้มเซลล์เบต้าตับอ่อนซึ่งทำให้เกิดการปิด.
จากการสลับขั้วที่เกิดขึ้นทำให้ช่องแคลเซียมถูกเปิดซึ่งจะเป็นการเพิ่มการหลอมรวมของเม็ดขนย้ายอินซูลินด้วยเยื่อหุ้มเซลล์และในที่สุดจะเพิ่มการหลั่งอินซูลิน.
ในกรณีของ gliquidone พบว่าซัลโฟนิลยูเรียมีความไวต่อเซลล์เบต้ากลูโคส จำกัด การผลิตกลูโคสในตับการสลายไขมันและการกำจัดอินซูลินในตับ.
ด้วยการส่งเสริมการเข้าสู่กลูโคสเข้าสู่เซลล์เบต้าและเซลล์อื่น ๆ ในร่างกายระดับน้ำตาลในเลือดจะลดลงและการทดสอบในห้องปฏิบัติการสามารถค้นหาระดับน้ำตาลในเลือดปกติหรือระดับต่ำ.
ในที่สุดก็เชื่อว่า sulfonylureas ลดการหลั่งของกลูคากอน, ฮอร์โมนอินซูลินศัตรูที่รับผิดชอบในการเพิ่มการผลิตกลูโคสในตับซึ่งจะช่วยลดระดับน้ำตาลในเลือด.
ผลข้างเคียง
ซัลโฟนิลยูเรียเป็นยาที่ได้รับการยอมรับอย่างดีและปลอดภัย ผลข้างเคียงของยาเหล่านี้มีไม่กี่สิ่งที่สำคัญที่สุดของภาวะน้ำตาลในเลือดเหล่านี้.
ตัวแทนของยากลุ่มนี้บางคนมีครึ่งชีวิตที่ยาวนานและสารที่ใช้งานซึ่งอาจทำให้เกิดภาวะน้ำตาลในเลือดโดยเฉพาะอย่างยิ่งถ้าผู้ป่วยข้ามมื้ออาหาร หนึ่งจะต้องระมัดระวังมากเมื่อมีการระบุไว้ในผู้ป่วยที่มีภาวะไตหรือตับ.
Tolbutamine ในปัจจุบันเลิกใช้มีการเชื่อมโยงกับความเสี่ยงที่สำคัญของการเสียชีวิตจากสาเหตุโรคหัวใจและหลอดเลือด.
Chlorpropamide ได้ก่อให้เกิดโรคดีซ่าน cholestatic และ dilon hyponatremia เมื่อมีการดื่มแอลกอฮอล์เข้ามาอาจทำให้เกิดอาการคลื่นไส้, อาเจียน, โรคโลหิตจาง aplastic, neutropenia, ภาวะเกล็ดเลือดต่ำและแผลที่ผิวหนัง.
ข้อห้าม
- ไม่ควรระบุในผู้ป่วยเบาหวานชนิดที่ 1 ในเด็กในผู้ป่วยที่มีภาวะเยื่อหุ้มสมองอักเสบหรือในภาวะ hyperosmolar ร่วมกับกล้ามเนื้อหัวใจตายหรือโรคหลอดเลือดสมองเฉียบพลัน.
- ควรหลีกเลี่ยงการใช้ในผู้ป่วยที่ตั้งครรภ์หรือในช่วงให้นมบุตร.
- ผู้ป่วยที่มีการทำงานของไตหรือตับควรได้รับการตรวจสอบในขณะที่ได้รับยาประเภทนี้และหากเป็นไปได้ควรเปลี่ยนยาเหล่านี้ด้วยยาที่ปลอดภัยกว่า.
- พวกเขามีข้อห้ามในผู้ป่วยที่แพ้ sulfas.
ปฏิกิริยาระหว่างยา
sulfonylureas รุ่นแรกส่วนใหญ่มีการใช้งานแล้ว - เช่น tolbutamide และ chlorpropamide ซึ่งถูกขนส่งโดย serum albumin - สามารถถูกแทนที่ด้วยสารประกอบอื่น ๆ ที่มีการเชื่อมโยงในลักษณะเดียวกันเช่นแอสไพริน warfarin, phenylbutazone และ ซัลฟาที่ออกฤทธิ์นานอื่น ๆ.
sulfonylureas บางชนิดมีการเผาผลาญของตับผ่านหน่วยย่อยของเอนไซม์ cytochrome P450 ดังนั้นยาบางชนิดที่กระตุ้นเอนไซม์เหล่านี้สามารถเพิ่มการกวาดล้างของ sulfonylureas ได้เช่นกรณี rifampicin ซึ่งเป็นยาปฏิชีวนะที่แทบจะใช้ในโรคเช่นวัณโรค.
สารประกอบอื่นมีการกระทำที่เป็นปฏิปักษ์ต่อตัวแทนฤทธิ์ลดน้ำตาลในช่องปากทุกชนิดเช่นสเตียรอยด์ไทอาไซด์กรดนิโคตินนิกฟีนอนิกฟีโนบาร์บาร์บิลยารักษาโรคจิตหรือยากล่อมประสาทและยาคุมกำเนิด.
Sulfonylureas ไม่มีประสิทธิภาพเมื่อไม่มีอินซูลินรวมเช่นเดียวกับในผู้ป่วยเบาหวานชนิดที่ 1 ในระยะยาวหรือตับอ่อนที่ถูกผ่าตัดออกไป.
ปัจจุบัน sulfonylureas สามารถรวมกับ hypologicemiants ในช่องปากอื่น ๆ เช่นเมตฟอร์มินและ sitagliptin เพื่อให้บรรลุการควบคุมระดับน้ำตาลในเลือดที่ดีขึ้นมักมาพร้อมกับโปรแกรมนี้ด้วยอาหารที่เพียงพอและระบอบการออกกำลังกายที่ดี.
การอ้างอิง
- สมาคมโรคเบาหวานอเมริกัน (2015) ตัวเลือกของฉันคืออะไร?. อยู่กับเบาหวาน ยารับประทาน. ฟื้นตัวจากโรคเบาหวาน.org
- Ghosh, Sujoy และ Collier, Andrew (2012) การจัดการโรคเบาหวาน. พ็อกเก็ตบุ๊คของโรคเบาหวาน, รุ่นที่สองส่วน 3, 83-125.
- Cortez Hernández, Alfredo (1999) ตัวแทนฤทธิ์ลดน้ำตาลในช่องปาก. โรคเบาหวาน. บทบรรณาธิการ Disinlimed, ตอนที่ VI, 91-117.
- บาซิท, อับดุล; Riaz, Musarrat และ Fawwad, Asher (2012) Glimepiride: ข้อเท็จจริงตามหลักฐานแนวโน้มและข้อสังเกต. สุขภาพหลอดเลือดและการจัดการความเสี่ยง. 8: 463-472.
- โซล่าแดเนียลและ cols (2015) Sulfonylureas และการใช้งานในการฝึกปฏิบัติทางคลินิก. จดหมายเหตุของวิทยาศาสตร์การแพทย์, 11 (4), 840-848.
- Wikipedia (s. F. ) sulfonylurea สืบค้นจาก en.wikipedia.org