Cefalotina มันคืออะไรสำหรับกลไกการออกฤทธิ์, ขนาดยา

เซฟาโลติน เป็นสารต้านแบคทีเรียของตระกูลเซฟาโลสปอรินซึ่งมีผลคล้ายกับของเพนิซิลลิน สเปกตรัมการดำเนินการที่โดดเด่นอยู่ในแบคทีเรียแกรมบวกและแบคทีเรียแกรมลบบางส่วน มันเป็น cephalosporin แรกที่ขายในปี 1964.

Cephalosporins เป็นกลุ่มของยาปฏิชีวนะที่พัฒนาขึ้นในช่วงกลางของศตวรรษที่ผ่านมา ชื่อของมันมาจากชื่อของเชื้อรา -Cephalosporium acremonium- ซึ่งได้รับสารประกอบที่มีคุณสมบัติฆ่าเชื้อแบคทีเรีย การค้นพบนี้เกิดขึ้นในปี 2491 เป็นจุดเริ่มต้นของการพัฒนายาต้านจุลชีพชนิดใหม่.

ยาปฏิชีวนะ cephalosporin พัฒนาขึ้นตามกาลเวลาตามการเปลี่ยนแปลงของการกระทำของแบคทีเรีย การเปลี่ยนแปลงนี้ทำให้การจัดหมวดหมู่ของมันเป็นห้าชั่วอายุคนซึ่งเป็นของเซฟาโลตินาในรุ่นแรก.

กิจกรรมการฆ่าเชื้อแบคทีเรียของยาปฏิชีวนะเช่น cephalosporins รุ่นที่ 1 อื่น ๆ อยู่ในเชื้อโรคแกรมบวก อย่างไรก็ตามแบคทีเรียแกรมลบบางตัวก็ไวต่อการใช้งานเช่นกัน.

การบริหาร cephalothin เป็นทางหลอดเลือดเฉพาะทั้งทางหลอดเลือดดำและเข้ากล้ามเนื้อ อย่างไรก็ตามการบริหารกล้ามเนื้อไม่บ่อยนักเนื่องจากผลกระทบในท้องถิ่นของยาซึ่งรวมถึงความเจ็บปวด.

ทางหลอดเลือดดำยาปฏิชีวนะถึงระดับการรักษาอย่างรวดเร็วและมีผลผูกพันโปรตีนสูง ครึ่งชีวิตของมันค่อนข้างสั้นจาก 45 นาทีถึงหนึ่งชั่วโมง มันสามารถแพร่กระจายไปยังเนื้อเยื่อใด ๆ ได้อย่างง่ายดายยกเว้นระบบประสาทเพราะมันไม่ได้เจาะกั้นเลือดสมอง ในตับมีการใช้งานมากกว่า 30% และการกำจัดจะอยู่ในปัสสาวะ.

เซฟาโลตินเป็นยาราคาประหยัดมีประสิทธิภาพปลอดภัยและได้รับการยอมรับเป็นอย่างดี ปัจจุบันมีการใช้ยาในหลายประเทศเพื่อใช้รักษาโรคติดเชื้อจากเชื้อโรคที่ไวต่อยา ในสหรัฐอเมริกา FDA ได้หยุดใช้ cephalothin เนื่องจากมี cephalosporins ที่มีประสิทธิภาพมากกว่า.

ดัชนี

• 1 มันใช้ทำอะไร?
  • 1.1 แบคทีเรียที่ละเอียดอ่อน
  • 1.2 การใช้งานทางคลินิก
• 2 กลไกการออกฤทธิ์
• 3 ปริมาณในผู้ใหญ่และเด็ก
  • 3.1 ผู้ใหญ่
  • 3.2 กุมารแพทย์
• 4 ผลข้างเคียง
  • 4.1 ไต
  • 4.2 ปฏิกิริยาการแพ้หรือแพ้
  • 4.3 ระบบย่อยอาหาร
  • 4.4 โลหิตวิทยา
  • 4.5 ตับ
  • 4.6 ระบบประสาท
  • 4.7 เอฟเฟกต์ท้องถิ่น
• 5 ข้อห้าม
  • 5.1 แอบโซลูท
  • 5.2 ญาติ
• 6 อ้างอิง

มีไว้เพื่ออะไร??

ประโยชน์ของเซฟาโลโย่นั้นขึ้นอยู่กับสเปกตรัมของการกระทำของแบคทีเรีย คำว่าสเปกตรัมฆ่าเชื้อแบคทีเรียหมายถึงความไวของกลุ่มต่างๆของแบคทีเรียต่อยาปฏิชีวนะ ในกรณีของเซฟาโลสปอร์เจนเจนเนอเรชั่นที่ 1 มันมีผลต่อแบคทีเรียแกรมบวกและแบคทีเรียแกรมลบบางตัว.

Cephalosporins ถูกพัฒนาขึ้นเพื่อเป็นทางเลือกในการใช้ยาเพนิซิลลินโดยมีผลคล้ายกัน แต่มีการกระทำที่เหนือกว่า.

แบคทีเรียที่ละเอียดอ่อน

แบคทีเรียแกรมบวกเช่น Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus epidermidis และ S. auereus นอกจากนี้ยังมีการดำเนินการกับแบคทีเรีย Klebsiella sp, Proteus mirabilis และ Escherichia coli สามารถใช้งานได้ในกรณีของ Shigella sp. และ Salmonella sp.

ผลต่อ Haemophilus ไข้หวัดใหญ่มี จำกัด และต้องมีการเชื่อมโยงกับยาปฏิชีวนะอื่น Enterococci นั้นทนทานต่อ cephalosporins เกือบทั้งหมดรวมทั้ง cephalothin.

การใช้งานทางคลินิก

ความไวของแบคทีเรียต่อยาปฏิชีวนะอนุญาตให้ใช้ในการติดเชื้อที่แบคทีเรียเหล่านี้เข้าร่วม การรักษาโรคติดเชื้อทั้งที่ตื้นและลึกเป็นประจำ นอกจากนี้คุณสมบัติการกระจายตัวของเซฟาโลโธนให้ประโยชน์ในเนื้อเยื่ออ่อนเช่นเดียวกับในกระดูกและข้อต่อ.

การติดเชื้อที่เป็นที่นิยมใช้ cephalothin คือ:

- pyodermitis หรือการติดเชื้อที่ผิวหนัง เชื้อโรคทั่วไปของผิวหนังอาจทำให้เกิดการติดเชื้อของเนื้อเยื่ออ่อนในบางสถานการณ์ เชื้อที่เกี่ยวข้องคือ Staphylococcus aureus หรือ Streptococcus epidermidis.

- การติดเชื้อที่ผิวหนังที่สองเพื่อการเผาไหม้ ผิวหนังที่ถูกไฟไหม้ทำให้สูญเสียการป้องกันสิ่งกีดขวางและการสัมผัสระนาบลึก ผลที่ตามมาของรอยโรคเหล่านี้คือการบุกรุกของแบคทีเรียและการติดเชื้อของผิวหนังและเนื้อเยื่อใต้ผิวหนังและแม้แต่กล้ามเนื้อ.

- โรคหูน้ำหนวกภายนอกและสื่อ หนึ่งในสาเหตุเชิงสาเหตุของโรคหูน้ำหนวกนอกคือ Staphylococcus aureus แบคทีเรียเช่น Streptococcus pneumoniae, Group A Streptococcus และ Haemophillus influenzae อาจทำให้เกิดหูชั้นกลางอักเสบ.

- อักเสบและการติดเชื้อทางเดินหายใจส่วนบนอื่น ๆ โดยเฉพาะที่เกิดจากเชื้อ Streptococcus pyogenes.

- โรคปอดอักเสบที่ผลิตโดยเชื้อโรคที่มีความอ่อนไหวเช่น Streptococcus pneumoniae.

- เยื่อบุหัวใจอักเสบจากแบคทีเรีย ในกรณีที่การติดเชื้อเกิดจาก Streptococcus viridans หรือ Staphylococcus ที่ไวต่อ methicillin.

- การติดเชื้อทางเดินปัสสาวะเช่นที่ผลิตโดย Escherichia coli.

- ถุงน้ำดีอักเสบเฉียบพลัน การอักเสบของถุงน้ำดีในที่ที่มีหรือไม่มีหินสามารถทำให้เกิดการติดเชื้อแบคทีเรีย.

- กระดูกอักเสบ.

- โรคข้ออักเสบติดเชื้อ.

- ภาวะโลหิตเป็นพิษ.

นอกจากนี้ก่อนการผ่าตัดจะใช้เซฟาโลตินเป็นตัวเลือกในการป้องกันการติดเชื้อ.

กลไกการออกฤทธิ์

Cephalosporins เป็นβ-lactam antibiotics ซึ่งมีฤทธิ์ยับยั้งการสังเคราะห์ผนังเซลล์ของแบคทีเรีย นี่เป็นเพราะการยับยั้งเอนไซม์ transpeptidase ที่จำเป็นสำหรับการสังเคราะห์เกราะป้องกัน เป็นผลให้แบคทีเรียตาย.

ผนังเซลล์แบคทีเรียเกิดขึ้นจากโมเลกุลโปรตีนที่เกี่ยวข้องกับคาร์โบไฮเดรตเรียกว่า peptidoglycans โมเลกุลเหล่านี้ให้ความเสถียรและความต้านทานต่อเยื่อหุ้มเซลล์ของแบคทีเรียช่วยให้การเจริญเติบโตและการจำลองแบบ.

Transpeptidases เป็นเอ็นไซม์ที่รับผิดชอบในการสังเคราะห์ peptidoglycan เอนไซม์เหล่านี้เรียกว่า penicillin-binding proteins (PFP) เนื่องจากโมเลกุลของβ-lactam antibiotics สามารถยึดติดกับโครงสร้างได้.

ผลกระทบของยาปฏิชีวนะเช่น cephalothine จำเป็นต้องมีผลผูกพันกับ PFPs เพื่อป้องกันไม่ให้พวกเขาทำหน้าที่สังเคราะห์ของพวกเขา ดังนั้น peptidoglycans จะไม่สามารถจับกับผนังเซลล์ของแบคทีเรียเนื่องจากการยับยั้งของ transpeptidases.

การสูญเสียของการกำหนดค่าการเพิ่มขึ้นของการซึมผ่านและการบาดเจ็บของผนังเซลล์ในที่สุดก็ก่อให้เกิดการเสียชีวิตของแบคทีเรีย.

ปริมาณในผู้ใหญ่และเด็ก

ประสิทธิผลของยาปฏิชีวนะโดยเฉพาะ cephalosporins ขึ้นอยู่กับความคงทนของยาในพลาสมาที่ระดับความเข้มข้นที่เหมาะสม ปริมาณที่คำนวณบนพื้นฐานของน้ำหนักและช่วงเวลาระหว่างปริมาณที่รับประกันผลต้านจุลชีพกับแบคทีเรียที่เฉพาะเจาะจง.

การนำเสนอเซฟาโลโยในหลอดบรรจุผงแห้ง การบริหารเป็นทางหลอดเลือดดำทางหลอดเลือดดำโดยเฉพาะอย่างยิ่งหลังจากการสร้างใหม่และเจือจาง.

ผู้ใหญ่

ขึ้นอยู่กับความรุนแรงของการติดเชื้อปริมาณรายวันในผู้ใหญ่อยู่ในช่วงระหว่าง 75 และ 150 มก. / กก. / วัน โดยทั่วไป 1 ถึง 2 กรัมสามารถให้ทางหลอดเลือดดำในช่วงเวลา 4, 6 หรือ 8 ชั่วโมงโดยไม่เกิน 12 กรัมต่อวัน รูปแบบการใช้ยานี้ช่วยให้มั่นใจว่าจะรักษาปริมาณการรักษาในพลาสมาเพื่อต่อสู้กับการติดเชื้อ.

ในกรณีที่มีการติดเชื้อที่รุนแรงเช่น osteomyelitis หรือ sepsis การพิจารณาให้ใช้ขนาดสูงสุดในช่วงเวลาสั้น ๆ.

ในระดับตับประมาณ 35% ของเซฟาโลโยจะถูกเปลี่ยนเป็นเมตาโบไลต์พร้อมกับลดกิจกรรม ยาปฏิชีวนะ 65 ถึง 70% ถูกกำจัดในปัสสาวะซึ่งหมายถึงการปรับขนาดยาในกรณีที่ไตวาย ปริมาณการพิจารณาอัตราการกรองของไต - แสดงเป็นมิลลิลิตรต่อนาที - คือ:

- จาก 30 ถึง 50 มล. / นาทีใช้ 1 กรัมทุก 6 ชั่วโมง.

- ระหว่าง 10 และ 30 มล. / นาที 1 กรัมทุก ๆ 8 ชั่วโมง.

- น้อยกว่า 10 มล. / นาที 1 กรัมทุก 12 ชั่วโมงหรือ 500 มก. ทุก 6 ชั่วโมง

- ในกรณีของการฟอกเลือดและล้างไตทางช่องท้องการลดขนาดของยาจะอยู่ระหว่าง 20 และ 50%.

Pediátricos

เนื่องจากยังไม่บรรลุนิติภาวะของเครื่องมือเกี่ยวกับไตในทารกและเด็กเล็กการบริหารควรระมัดระวัง ปริมาณเซฟาโลตินขนาด 50 มก. / กก. / วันในช่วงไม่น้อยกว่า 8 ชั่วโมงสามารถใช้ได้อย่างปลอดภัย.

ในทารกที่มีขนาดเล็กกว่าเด็กก่อนวัยเรียนและเด็กวัยเรียนปริมาณรังสีที่มีประสิทธิภาพอยู่ในช่วง 80 ถึง 160 มก. / กก. / วันในช่วงเวลา 6 ถึง 8 ชั่วโมง.

ผลข้างเคียง

แม้จะเป็นยาที่ปลอดภัยและได้รับการยอมรับเป็นอย่างดี แต่ก็เป็นไปได้ที่จะสังเกตปฏิกิริยาบางอย่าง - ไม่บ่อยนัก - ด้วยการใช้ cephalothin.

ไต

มีสามปัจจัยที่ก่อให้เกิดผลกระทบต่อไตเนื่องจากการใช้ cephalothin:

- การใช้ยาพิษต่อไตในเวลาเดียวกันเช่น amikacin.

-  ไตวายที่มีอยู่ก่อนซึ่งอาจกำเริบโดยการใช้ยาปฏิชีวนะ.

- ปฏิกิริยาภูมิไวเกินสามารถนำไปสู่การสะสมของสารเชิงซ้อนภูมิคุ้มกันทำให้เกิดภาวะไตวาย.

ด้วยการบริหารที่เพียงพอและในกรณีที่ไม่มีการแพ้ยา cephalothin ไม่ค่อยส่งผลกระทบต่อการทำงานของไต.

ปฏิกิริยาการแพ้หรือแพ้

พวกเขาไม่ธรรมดาและสามารถเห็นได้ใน 10 ถึง 15% ของผู้ป่วยที่ได้รับ cephalothin พวกเขารวมถึงปฏิกิริยาทางผิวหนังและอาการระบบทางเดินหายใจ ผลต่อระบบในร่างกายสามารถนำไปสู่การขยายตัวของหลอดเลือดและการกระแทก.

ภาวะภูมิไวเกินจะถูกสื่อโดยปฏิกิริยาที่เกิดจากแอนติบอดีที่ทำให้เกิด hapten เนื่องจากการได้รับยาก่อนหน้านี้.

ปฏิกิริยาอาจเกิดจากผื่นที่ผิวหนังมีผื่นแดงเฉพาะที่หรือมีผื่นคันทั่วไป คัดจมูก, rhinorrhea, sneezing และ hyperresponsiveness หลอดลมเป็นอาการทางเดินหายใจที่พบบ่อยที่สุด ในกรณีที่รุนแรงอาจทำให้เกิด angioedema, glottis edema และ anaphylactic shock ได้.

แม้ว่าจะหายากแพ้ง่ายสามารถทำให้เกิดภาวะไตไม่เพียงพอของแหล่งกำเนิดทางภูมิคุ้มกัน.

ระบบย่อยอาหาร

แม้จะเป็นยาที่ได้รับการยอมรับเป็นอย่างดี แต่ก็มีความเป็นไปได้ที่จะสังเกตเห็นผลในทางเดินอาหารเช่นคลื่นไส้อาเจียนและท้องเสียยา Pseudomembranous colitis เกิดจากการทำซ้ำของ Clostridium difficile เกิดจากการลดลงของแบคทีเรียในลำไส้.

โลหิตวิทยา

ผลข้างเคียงทางโลหิตวิทยาพบได้น้อยมากและสามารถสังเกตเห็นภาวะโลหิตจาง hemolytic, เกล็ดเลือดลดลงหรือลดลงในเซลล์เม็ดเลือดทั้งหมด - pancytopenia ซึ่งกลไกยังไม่ชัดเจน.

ตับ

ผลกระทบของเซฟาโลโซ่ในตับนั้นไม่บ่อยนักและรวมถึงการเพิ่มขึ้นชั่วคราวของบิลิรูบินและเอนไซม์ในตับ.

ระบบประสาท

เซฟาโลตินไม่ข้ามสิ่งกีดขวางเลือดสมองดังนั้นอาการทางระบบประสาทจึงไม่มีอยู่จริง อาการเช่นเวียนศีรษะหรือปวดศีรษะในระหว่างการรักษามักจะไม่เกี่ยวข้องกับการใช้ cephalothin แต่ก็เป็นไปได้ที่จะสังเกตเห็นความสับสนชั่วคราว.

ผลกระทบในท้องถิ่น

การฉีดเข้าเส้นเลือดดำและทางหลอดเลือดดำสามารถกระตุ้นให้เกิดปฏิกิริยาการอักเสบในท้องถิ่น ไม่แนะนำให้ใช้เส้นทางเข้ากล้ามเนื้อเนื่องจากการระคายเคืองและความเจ็บปวดในท้องถิ่นหลังจากวางยาแล้ว หนาวสั่นเป็นภาวะแทรกซ้อนที่เกี่ยวข้องกับการใช้ทางหลอดเลือดดำ.

ข้อห้าม

ในบางกรณีห้ามมิให้ใช้เซฟาโลโซ่หรือเซฟาโลสปอรินส์ ข้อห้ามในการใช้ยาอาจเป็นแบบสัมบูรณ์หรือแบบสัมพันธ์ทั้งนี้ขึ้นอยู่กับความเสี่ยงโดยนัยต่อสุขภาพ.

แน่นอน

ข้อห้ามสำหรับการใช้ cephalothin คือการแพ้หรือแพ้ส่วนประกอบที่แสดงให้เห็น ในภูมิแพ้โดย penicillins การใช้ cephalosporin ใด ๆ ก็มีข้อห้าม นี่คือสาเหตุที่ความคล้ายคลึงกันของส่วนประกอบของโมเลกุลซึ่งสามารถกระตุ้นปฏิกิริยาข้ามของการแพ้อย่างรุนแรง.

ที่เกี่ยวข้อง

- แพ้เพนิซิลลินที่ไม่เกี่ยวข้องกับภูมิแพ้.

- การตั้งครรภ์ เซฟาโลตินเป็นยาที่มีความเสี่ยงในระดับ B โดยไม่มีผลกระทบต่อทารกอวัยวะพิการในทารกในครรภ์ การใช้งานในหญิงตั้งครรภ์ควรได้รับการดูแล.

- ตับไม่เพียงพอ.

- ความผิดปกติของระบบย่อยอาหารโดยเฉพาะอย่างยิ่งโรคเรื้อรัง.

- ภาวะไตวาย.

- การเปลี่ยนแปลงทางโลหิตวิทยา.

- hypoproteinemia.

- ใช้พร้อมกันกับ aminoglycosides, probenecid หรือ anticoagulants.

การอ้างอิง

1. Drugs.com Editors (2003) Keflin กู้คืนจาก drugs.com
2. Bardal, SK; Martin DS (ในเภสัชวิทยาประยุกต์, 2011) cephalosporins กู้คืนจาก sicncedirect.com
3. ( N.d. ) Keflin Recuperado de medicamentos.com.mx
4. Choudhary, D (2017) Cephalothin (cefalotin): การใช้, ปริมาณ, ผลข้างเคียง, ปฏิกิริยาและข้อห้าม กู้คืนจาก doctoralerts.com
5. Griffith, RS; ดำ, HR (1964) Cephalothin การศึกษาทางคลินิกและห้องปฏิบัติการเบื้องต้นเกี่ยวกับยาปฏิชีวนะใหม่ กู้คืนจาก jamanetwork.com
6. [อีเมลมีการป้องกัน]: ผลิตภัณฑ์ยาที่ได้รับการรับรองจาก FDA (s.f. ) โซเดียมเซฟาโลติน ดึงจาก accessdata.fda.gov
7. Mansilla, M (s.f. ) cephalosporins กู้คืนจาก infecto.edu.uy
8. บรรณาธิการ Medscape (2017) เซฟาโซลิน ดึงมาจาก reference.medscape.com
9. Fooks, C (2018) cephalosporins รุ่นแรก กู้คืนจาก drugs.com
10. Wikipedia (rev ล่าสุด 03/2018) cephalothin สืบค้นจาก es.wikipedia.org
11. Macheboeuf, P; Contreras-Martel, C; งาน, V; Dideberg, O; Dessen, A (2013) Penicillin Binding Proteins: ผู้เล่นหลักในวงจรเซลล์แบคทีเรียและกระบวนการดื้อยา สืบค้นจาก Academic.oup.com
12. Moramezi F; บาราตีเอ็ม; Masihi S (2008) เปรียบเทียบระหว่างเซฟาโลโยและแอมปิซิลลิน + เจนตามิซินในการรักษา pyelonephritis ในหญิงตั้งครรภ์ เรียกดูจาก pjms.com.pk
13. Campagna, JD; บอร์น, MC; Schabelman, E; Hayes, BD (2012) การใช้ Cephalosporins ในผู้ป่วยที่แพ้ Penicillin ดึงมาจาก medscape.com
14. (s.f. ) Effair céphalothineที่สอง กู้คืนจาก vaucluse-ambulances.fr