โครงสร้างทางเคมีของซัคซินิลโคลีนกลไกการออกฤทธิ์และการให้บริการ

succinylcholine หรือ suxamethonium คลอไรด์ เป็นสารประกอบอินทรีย์โดยเฉพาะเอมีน quaternary ซึ่งแสดงกิจกรรมทางเภสัชวิทยา มันเป็นของแข็งซึ่งมีสูตรโมเลกุลคือ C₁₄H₃₀ยังไม่มีข้อความ₂O₄⁺². เนื่องจากมันมีประจุเป็นบวก divalent มันจะสร้างเกลืออินทรีย์ที่มีคลอไรด์, โบรไมด์หรือไอออนไอโอไดด์.

Succinylcholine เป็นยาที่ผูกตัวรับ nicotinic acetylcholine ในพังผืด postsynaptic ของชุมทางประสาทและกล้ามเนื้อหรือ endplate ส่งผลให้สลับขั้ว, การอุดตันและผ่อนคลายกล้ามเนื้ออ่อนแอ นี่เป็นเพราะความคล้ายคลึงกันทางโครงสร้างที่ดีระหว่างสิ่งนี้กับ acetylcholine.

ดัชนี

• 1 โครงสร้างทางเคมี
• 2 กลไกการออกฤทธิ์ (suxamethonium)
  • 2.1 ตัวรับนิโคติน
• 3 มีไว้เพื่ออะไร??
  • 3.1 กรณีพิเศษ
• 4 ผลข้างเคียง
• 5 อ้างอิง

โครงสร้างทางเคมี

ภาพด้านบนแสดงให้เห็นถึงโครงสร้างของ succinylcholine ประจุบวกตั้งอยู่ที่อะตอมไนโตรเจนสองอะตอมดังนั้นล้อมรอบด้วยไอออนคลอไรด์^- ผ่านการโต้ตอบไฟฟ้าสถิต.

โครงสร้างของมันมีความยืดหยุ่นมากเนื่องจากมีความเป็นไปได้ในเชิงพื้นที่หลายอย่างสำหรับการหมุนของลิงก์ที่ง่ายทั้งหมด นอกจากนี้ยังนำเสนอระนาบสมมาตร ด้านขวาของเขาคือภาพสะท้อนด้านซ้าย.

โครงสร้างซัลซิมินโคลีนถือได้ว่าเป็นการรวมกันของสองโมเลกุลอะเซทิลีนโคลี สิ่งนี้สามารถตรวจสอบได้โดยการเปรียบเทียบแต่ละด้านกับสารประกอบดังกล่าว.

กลไกการออกฤทธิ์ (suxamethonium)

Acetylcholine ทำให้เกิดการสลับขั้วใน endplate ที่สามารถย้ายไปยังเซลล์กล้ามเนื้อเพื่อนบ้านทำให้การเข้าสู่เซลล์⁺ และถึงศักยภาพของเมมเบรนธรณีประตู.

สิ่งนี้นำไปสู่การสร้างศักยภาพการออกฤทธิ์ในเซลล์กล้ามเนื้อโครงร่างที่เริ่มหดตัว.

ปฏิกิริยาของ acetylcholine กับตัวรับของมันมีอายุสั้นเพราะมันจะถูกไฮโดรไลซ์อย่างรวดเร็วโดยเอนไซม์ acetylcholinesterase.

ในทางตรงข้าม succinylcholine ไวต่อการกระทำของเอนไซม์ที่ระบุดังนั้นมันจึงยังคงติดอยู่กับตัวรับนิโคติน acetylcholine เป็นเวลานานกว่านี้ทำให้เกิดการสลับขั้ว.

ความจริงข้อนี้เริ่มก่อให้เกิดการหดตัวแบบอะซิงโครนัสของกลุ่มเส้นใยกล้ามเนื้อโครงร่างซึ่งรู้จักกันในชื่อ fasciculation นี่เป็นช่วงเวลาสั้น ๆ การสังเกตส่วนใหญ่ในทรวงอกและในช่องท้อง.

ต่อจากนั้นทางแยกประสาทและกล้ามเนื้อหรือแผ่นโลหะเทอร์มินัลจะถูกปิดกั้นด้วยการปิดช่องทางนา⁺ และในที่สุดการไม่สามารถหดเซลล์กล้ามเนื้อโครงร่าง.

ตัวรับนิโคติน

ตัวรับ acetylcholine nicotinic ของพังผืด postsynaptic ของชุมทางประสาทและกล้ามเนื้อประกอบด้วยห้าหน่วยย่อย: 2α₁, 1β₁, 1δ, 1ε.

Succinylcholine โต้ตอบกับตัวรับนี้เท่านั้นและไม่ผูกกับตัวรับ acetylcholine ของเซลล์ปมประสาท (α₃, β₄) และขั้วประสาท presynaptic (α₃, β₂).

ตัวรับ acetylcholine ของ terminal postsynaptic ของทางแยกประสาทและกล้ามเนื้อมีฟังก์ชั่นที่สองเนื่องจากพวกเขาทำหน้าที่เป็นช่องนา⁺. 

เมื่อ acetylcholine ผูกกับหน่วยย่อยαการเปลี่ยนแปลงโครงสร้างจะเกิดขึ้นซึ่งทำให้เกิดการเปิดช่องทางที่อนุญาตให้เข้าสู่ Na⁺ และผลลัพธ์ของ K⁺.

การกระทำของ succinylcholine มีเพียงไม่กี่อย่างที่เกิดขึ้นจากการทำงานร่วมกันกับระบบประสาทส่วนกลางซึ่งสามารถอธิบายได้ด้วยการไม่ปฏิสัมพันธ์กับผู้รับ acetylcholine ในระบบประสาทส่วนกลาง.

ผลของหลอดเลือดและหัวใจของซัคซินิลโคลีนไม่ได้เกิดจากต่อมน้ำเหลืองอุดตัน อาจเป็นเพราะการกระตุ้นอย่างต่อเนื่องของปมประสาท vagal, แสดงออกโดย bradycardia, และการกระตุ้นของปมประสาทขี้สงสารแสดงด้วยความดันโลหิตสูงและอิศวร.

ความอ่อนแออัมพาตของกล้ามเนื้อโครงกระดูกเริ่มต้น 30 ถึง 60 วินาทีหลังจากฉีดซัคซินิลโคลีนถึงกิจกรรมสูงสุดหลังจาก 1-2 นาทีซึ่งใช้เวลา 5 นาที.

มีไว้เพื่ออะไร??

- มันทำหน้าที่เป็น coadjuvant ของยาชาในการผ่าตัดจำนวนมาก บางทีการใช้ซัลซิฟิลโคลีนอย่างแพร่หลายมากที่สุดคือการใส่ท่อช่วยหายใจเพื่อให้ผู้ป่วยมีการระบายอากาศที่เพียงพอในระหว่างการผ่าตัด.

- ตัวแทนการปิดกั้นประสาทและกล้ามเนื้อทำหน้าที่เป็นผู้ช่วยในการวางยาสลบโดยการทำให้เกิดการผ่อนคลายของกล้ามเนื้อโครงร่างโดยเฉพาะที่ผนังหน้าท้องช่วยในการผ่าตัด.

- การผ่อนคลายกล้ามเนื้อมีคุณค่าในขั้นตอนการผ่าตัดแก้ไขข้อผิดพลาดและการแตกหัก นอกจากนี้ยังมีการใช้เพื่ออำนวยความสะดวก laryngoscopy, bronchoscopy และ esophagoscopy ร่วมกับยาชาทั่วไป.

- มันถูกใช้เพื่อบรรเทาอาการของผู้ป่วยจิตเวชที่ได้รับอิเล็กโตรโวลูชั่นเช่นเดียวกับในการรักษาผู้ป่วยที่มีอาการชักแบบถาวรที่เกี่ยวข้องกับปฏิกิริยายาพิษ.

- ในบรรดาวิธีการผ่าตัดที่ใช้ succinylcholine ได้แก่ การผ่าตัดหัวใจแบบเปิดและการผ่าตัดตาซึ่งยานั้นใช้เวลา 6 นาทีก่อนที่จะทำการผ่าตัดตา.

กรณีพิเศษ

- ในกลุ่มผู้ป่วยที่มีความต้านทานต่อการกระทำของ succinylcholine เป็นผู้ป่วยที่มีไขมันในเลือดสูง, โรคอ้วน, โรคเบาหวาน, โรคสะเก็ดเงิน, โรคหลอดลมหอบหืดและโรคพิษสุราเรื้อรัง.

- ในทำนองเดียวกันผู้ป่วยที่มี myasthenia gravis เป็นเงื่อนไขที่การทำลายตัวรับ acetylcholine postsynaptic ใน junctions ประสาทและกล้ามเนื้อต้องใช้ปริมาณที่สูงขึ้นของซัคซินิลโคลีนเพื่อแสดงการกระทำของการรักษา.

ผลข้างเคียง

- อาการปวดหลังการผ่าตัดเกิดขึ้นเป็นประจำในกล้ามเนื้อคอไหล่ข้างและหลัง.

- ควรหลีกเลี่ยงการใช้ซัลซินิลโคลีนในผู้ป่วยที่มีแผลไหม้อย่างรุนแรง นี่เป็นเพราะการเพิ่มขึ้นของเอาต์พุต K⁺ ผ่านช่องทางนา⁺ และเค⁺, ซึ่งเกิดขึ้นในช่วงที่มีผลผูกพันของยาเสพติดกับผู้รับ acetylcholine เพิ่มความเข้มข้นในพลาสมาของ K⁺. ส่งผลให้เกิดภาวะหัวใจหยุดเต้น.

- ความดันโลหิตลดลงการเพิ่มขึ้นของน้ำลายไหลการปรากฏตัวของผื่นคันความดันโลหิตสูงในตาและอาการท้องผูกสามารถสังเกตได้.

- ผลข้างเคียงยังรวมถึง hypercalcemia, hyperthermia, หยุดหายใจขณะและเพิ่มการปล่อยของฮีสตามี.

- ในทำนองเดียวกันควรหลีกเลี่ยงการใช้ซัลซิมิโนโคลีนในผู้ป่วยหัวใจล้มเหลวที่รักษาด้วยดิจอกซินหรือดิจิดิสไกลโคไซด์อื่น.

การอ้างอิง

1. วิกิพีเดีย (2018) ซัคมีโธนีเนียมคลอไรด์ สืบค้นเมื่อวันที่ 29 เมษายน 2018 จาก: en.wikipedia.org
2. PubChem (2018) succinylcholine สืบค้นเมื่อวันที่ 29 เมษายน 2018 จาก: pubchem.ncbi.nlm.nih.gov
3. Jeevendra Martyn, Marcel E. Durieux; succinylcholine (2006) ข้อมูลเชิงลึกใหม่เกี่ยวกับกลไกการออกฤทธิ์ของยาเก่า วิสัญญีวิทยา; 104 (4): 633-634.
4. ซัคซินิลโคลีน (suxamethonium) สืบค้นเมื่อวันที่ 29 เมษายน 2018 จาก: librosdeanestesia.com
5. ศูนย์ข้อมูลวิทยาศาสตร์การแพทย์แห่งชาติ. (2018) succinylcholine สืบค้นเมื่อวันที่ 29 เมษายน 2018 จาก: fnmedicamentos.sld.cu
6. Ammundsen, H.B. , Sorensen, M.K. และGätke, M.R. (2015) การทนต่อ Succinylcholine British J. Anaestehesia 115 (6, 1): 818-821.
7. กู๊ดแมน, A. , กู๊ดแมน, L. และ Gilman, A. (1980) พื้นฐานทางเภสัชวิทยาของการบำบัด 6^{ขอบคุณ} Edic แก้ไข บริษัท MacMillan Publishing จำกัด.
8. Ganong, W.F. (2004) สรีรวิทยาการแพทย์ 19ªedic บทบรรณาธิการคู่มือทันสมัย.
9. มาร์คออนเฟรย์ (19 มกราคม 2017) succinylcholine สืบค้นเมื่อวันที่ 29 เมษายน 2018 จาก: commons.wikimedia.org