สรรพคุณของ Citalopram, ผลข้างเคียงและข้อบ่งใช้

citalopram เป็นยาต้านซึมเศร้าที่รู้จักกันดีซึ่งเป็นส่วนหนึ่งของยาเลือก serotonin reuptake inhibitor (SSRI) มันเป็นหนึ่งในสารที่ใช้มากที่สุดในการรักษาปัญหาที่เกี่ยวข้องกับอารมณ์และภาวะซึมเศร้า.

Citalopram วางตลาดภายใต้แบรนด์เช่น Celexa, Seropram, Talpram Zanitus หรือ Cipramil. ด้วยวิธีนี้ยาทั้งหมดเหล่านี้อ้างอิงถึงหลักการเดียวกันคือ citalopram.

Citalopram เป็นยาที่ระบุไว้สำหรับการรักษาภาวะซึมเศร้าและการป้องกันอาการกำเริบการรักษาโรคตื่นตระหนกที่มีหรือไม่มี agoraphobia และการรักษาโรคครอบงำ - บังคับ.

ยานี้มีหลักฐานมากพอที่จะนำมาจัดเป็นยารักษาโรคซึมเศร้าที่มีประสิทธิภาพและได้ผลดี ด้วยเหตุนี้จึงเป็นหนึ่งในยาที่ใช้มากที่สุดในการรักษาโรคซึมเศร้า.

ในบทความนี้เราจะตรวจสอบลักษณะของ citalopram คุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์ของมันและโหมดของการกระทำของมันมีการอธิบายและอาการไม่พึงประสงค์ที่เป็นไปได้ข้อควรระวังและตัวชี้วัดของยานี้จะถูกตั้งสมมติฐาน.

ลักษณะและกลไกการออกฤทธิ์

Citalopram เป็นยารักษาโรคซึมเศร้าที่อยู่ในกลุ่มของ serotonin reuptake inhibitors (SSRIs).

ดังนั้นมันจึงประกอบด้วยยาออกฤทธิ์ต่อจิตประสาทที่ทำหน้าที่โดยตรงกับตัวรับสารสื่อประสาทของเซโรโทนิน.

เซโรโทนินเป็นสารสำคัญของสมองที่มีฟังก์ชั่นจำนวนมาก ในหมู่คนเหล่านี้การควบคุมอารมณ์ของคนที่โดดเด่น.

ดังนั้นยิ่งมีปริมาณเซโรโทนินในสมองมากเท่าไหร่อารมณ์ของบุคคลก็จะยิ่งสูงขึ้นเท่านั้น ในทางตรงกันข้ามระดับต่ำของสารนี้ในสมองมักเกี่ยวข้องกับภาวะซึมเศร้าและอารมณ์แปรปรวน.

ในแง่นี้ citalopram เป็นยาที่ทำหน้าที่โดยตรงในสมองยับยั้ง reuptake ของ serotonin โดยยับยั้งการเก็บของใหม่ปริมาณของสารนี้จะเพิ่มขึ้นในสมองและอารมณ์จะเพิ่มขึ้น.

การใช้งานที่ได้รับการอนุมัติทางวิทยาศาสตร์ของ citalopram คือ: อาการของภาวะซึมเศร้า, ความวิตกกังวลทางสังคม, โรคตื่นตระหนก, โรคครอบงำ, โรคฮันติงตันและโรค dysmorphic premenstrual.

อย่างไรก็ตามในทางปฏิบัติ citalopram มักใช้ในการแทรกแซงเช่นกัน: ปัญหาความวิตกกังวล, โรคจิตเภท, โรคสมาธิสั้น, โรคสมาธิสั้น, ปัญหาการกิน, โรคพิษสุราเรื้อรังและโรคกลัวสังคมชนิดต่าง ๆ.

บ่งชี้และปริมาณ

การรักษาด้วย citalopram จะต้องระบุโดยแพทย์ผู้เชี่ยวชาญที่ต้องกำหนดความเพียงพอของยาและปริมาณที่ต้องใช้.

ด้วยเหตุนี้ก่อนที่จะเริ่มการรักษาด้วย citalopram คำแนะนำสำหรับการบริหารยาเสพติดที่ระบุโดยแพทย์ที่ได้รับมันจะต้องปฏิบัติตามอย่างแน่นอน.

ในทางกลับกันก็ควรเป็นผู้เชี่ยวชาญทางการแพทย์ที่กำหนดระยะเวลาของการรักษาด้วย citalopram และระยะเวลาการลดยาที่ก้าวหน้า มันเป็นสิ่งสำคัญที่จะไม่หยุดการรักษาอย่างฉับพลันหรือใช้ยาแตกต่างจากที่กำหนดไว้.

แม้ว่าปริมาณและระยะเวลาของการรักษาเป็นขั้นตอนที่แพทย์ต้องดำเนินการ citalopram นำเสนอชุดของตัวชี้วัดพื้นฐานที่สามารถใช้เป็นข้อมูลอ้างอิงสำหรับผู้ใช้ แต่ไม่ได้เป็นแนวทางการติดตาม เหล่านี้คือ:

1- อาการซึมเศร้า

อาการซึมเศร้าเป็นโรคทางจิตหลักที่ระบุการใช้ citalopram ปริมาณปกติสำหรับการรักษาภาวะซึมเศร้าในอาสาสมัครผู้ใหญ่คือ 20 มิลลิกรัมต่อวัน.

หากเห็นว่าจำเป็นแพทย์อาจตัดสินใจเพิ่มขนาดยานี้อย่างต่อเนื่องจนกระทั่งสูงถึง 40 มิลลิกรัมต่อวัน.

2- โรคปวดร้าว

ความผิดปกติของความวิตกกังวลเป็นอีกหนึ่งของการเปลี่ยนแปลงที่มีการระบุการใช้ citalopram ในกรณีนี้ปริมาณการบริหารทั่วไปจะต่ำกว่าโดยประมาณปริมาณเริ่มต้น 10 มิลลิกรัมต่อวัน.

หลังจากการรักษาหนึ่งสัปดาห์แพทย์สามารถเพิ่มขนาดยาเป็น 20 หรือ 30 มิลลิกรัมต่อวัน เฉพาะในกรณีที่เฉพาะเจาะจงการบริหารของ citalopram สำหรับการรักษาความผิดปกติของความเจ็บปวดถึงปริมาณสูงสุด 40 มิลลิกรัมต่อวัน.

ความผิดปกติบังคับ 3-Obsessive

ปริมาณของ citalopram ที่ระบุไว้สำหรับการรักษาโรค obsessive-compulsive จะเหมือนกับในกรณีของภาวะซึมเศร้า ปริมาณเริ่มต้นมักจะ 20 มิลลิกรัมต่อวันและสามารถเพิ่มได้สูงสุด 40 มิลลิกรัมต่อวัน.

การใช้งานอื่น ๆ ของ citalopram

การใช้งานที่ได้รับอนุมัติของ citalopram คือ: การรักษาอาการซึมเศร้า, โรควิตกกังวลทางสังคม, โรคตื่นตระหนก, โรคครอบงำ, โรคฮันติงตันและโรค dysmorphic premenstrual.

อย่างไรก็ตามแม้จะไม่มีข้อมูลทางวิทยาศาสตร์เกี่ยวกับประสิทธิภาพของมัน citalopram ยังใช้สำหรับการรักษาโรคเชื้อราที่เล็บ, ความผิดปกติของสมาธิสั้น, ความผิดปกติของร่างกาย dysmorphic, ความผิดปกติของการกินและโรคพิษสุราเรื้อรัง.

ในแง่นี้พยาธิสภาพบางอย่างดูเหมือนจะมีความสัมพันธ์พิเศษกับ citalopram ความจริงที่ทำให้ผลกระทบของยาเสพติดในการรักษาโรคเหล่านี้เป็นเรื่องของการศึกษาในวันนี้ ที่สำคัญที่สุดคือ:

1- สมองเสื่อม

การศึกษาที่ดำเนินการในปี 2014 พบว่า citalopram ที่บริหารในหนูส่วนใหญ่หยุด (78%) การเจริญเติบโตของโล่เบต้าอะไมลอยด์ซึ่งทำให้เกิดการตายของเซลล์ประสาทตามปกติของโรคอัลไซเม.

จากการศึกษาเดียวกันกับตัวอย่างจาก 23 คนพบว่า citalopram ลดการผลิตโปรตีนเบต้าอะไมลอยด์ 37% ซึ่งเป็นเหตุผลว่าทำไมจึงมีการตั้งสมมติฐานว่ายานี้มีประโยชน์ในการรักษาโรคอัลไซเมอร์.

2- โรคระบบประสาทเบาหวาน

แม้จะไม่มีข้อมูลทางคลินิก แต่ก็มีการใช้ citalopram อย่างกว้างขวางและได้ผลลัพธ์ที่มีประสิทธิภาพเพื่อลดอาการของโรคระบบประสาทเบาหวานและการหลั่งเร็ว.

3- การป้องกันไมเกรน

แม้ว่า citalopram จะมีประสิทธิภาพน้อยกว่า amitriptyline ในการป้องกันไมเกรน แต่การรวมกันของยาทั้งสองดูเหมือนจะให้ผลลัพธ์ที่ดีกว่าการใช้ยาเดี่ยว.

4- ออทิสติก

การศึกษาแบบสุ่มควบคุมหลายศูนย์ดำเนินการในปี 2009 มุ่งเน้นไปที่การตรวจสอบผลกระทบของ citalopram ในการรักษาออทิสติก ผลการวิจัยพบว่าไม่มีประโยชน์และมีผลข้างเคียงบางอย่างดังนั้นการใช้ citalopram ในการรักษาออทิสติกจึงเป็นปัญหา.

คุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์

Citalopram เป็นยาที่ศึกษาและตรวจสอบอย่างมาก ด้วยเหตุนี้ข้อมูลของ บริษัท จึงพร้อมใช้งานเกี่ยวกับคุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์.

การสืบสวนเกี่ยวกับยาเสพติดได้รับอนุญาตให้ delimit กระบวนการของการดูดซึมการเผาผลาญอาหารและการกำจัดของ citalopram.

1- หัวกะทิ

Citalopram ถือเป็นตัวยับยั้งการคัดเลือกส่วนใหญ่ของ serotonin reuptake ที่มีอยู่ในปัจจุบัน การศึกษาในหลอดทดลองหลายครั้งยืนยันว่าการกระทำของยาในสมองนั้นมุ่งเน้นเฉพาะการยับยั้ง serotonin reuptake.

ในแง่นี้แตกต่างจากยา SSRI อื่น ๆ citalopram ยับยั้งการเก็บสารอื่น ๆ เช่น adrenaline หรือ dopamine น้อยที่สุด.

โดยเฉพาะข้อมูลแสดงให้เห็นว่าอัตราการยับยั้งอย่างต่อเนื่องสำหรับการดูดซึมของ serotonin นั้นต่ำกว่าการดูดซึม noradrenaline มากกว่า 3,000 เท่า.

ดังนั้น citalopram แสดงประสิทธิภาพสูงกว่ายาอื่น ๆ เช่น parxotin, sertraline หรือ fluoxetine อย่างมีนัยสำคัญในการยับยั้งสารนี้.

อย่างไรก็ตามแม้จะเป็นยาที่เลือกสรรมากที่สุดนั่นคือมันทำหน้าที่เฉพาะเจาะจงเกี่ยวกับกลไกสมองที่ต้องทำหน้าที่ citalopram ไม่ได้เป็นยากล่อมประสาทที่มีศักยภาพมากที่สุด.

ยกตัวอย่างเช่น Paroxetine แม้จะมีการแสดงออกน้อยกว่าและมีผลกระทบต่อกลไกสมองอื่น ๆ ที่ไม่เกี่ยวข้องกับภาวะซึมเศร้า แต่ก็แสดงให้เห็นว่ามีศักยภาพในการยับยั้งการดูดซึมของเซโรโทนินได้ดีกว่า ผลกระทบที่รุนแรงมากขึ้น.

2- การดูดซึม

Citalopram เป็นยาที่ดูดซึมได้ง่าย การดูดซึมไม่ได้รับผลกระทบจากการรับประทานอาหารและแสดงการดูดซึมทางปากประมาณ 80%,

ระดับพลาสม่าสูงสุดของสารอยู่ระหว่างสองถึงสี่ชั่วโมงหลังจากการบริหาร.

Citalopram มีการกระจายอย่างกว้างขวางในเนื้อเยื่อรอบนอกที่แตกต่างกันและมีโปรตีนในพลาสมาถึง 80% ซึ่งหมายความว่ามีความเป็นไปได้น้อยที่สุดที่จะมีส่วนร่วมในปฏิกิริยาระหว่างยาที่เกิดขึ้นกับการกำจัดของยาที่จับกับโปรตีน.

ในขนาดที่เกี่ยวข้องทางคลินิก citalopram มีเภสัชจลนศาสตร์เชิงเส้น นั่นคือมันมีความสัมพันธ์เชิงเส้นตรงระหว่างปริมาณและความเข้มข้นที่มั่นคงของยาเสพติดและสารของ.

สำหรับทั้งหมดนี้ citalopram ถือว่าวันนี้เป็นหนึ่งในยาแก้ซึมเศร้าด้วยการดูดซึมที่ดีขึ้นในร่างกายมนุษย์ กระบวนการดูดซับและการกระจายไม่ได้ถูกเปลี่ยนแปลงโดยตัวแปรอื่น ๆ ดังนั้นผลกระทบของมันมักจะโดยตรง.

3- การเผาผลาญ

เมื่อกลืนกิน citalopram สารยาจะส่งผ่านเข้าไปในเลือดเพื่อไปยังตับซึ่งยาจะถูกเผาผลาญ.

ตับเผาผลาญ citalopram โดยสองขั้นตอนของ N-demethylation เพื่อ dimethylcitalopram (DCT) ผ่าน CYP2C19 และเพื่อ didemethylcitalopram (DDCT) ผ่าน CYP2D6.

ออกซิเดชันผลิตโดย monoamine oxidase A และ B และ aldehyde oxidase เพื่อสร้างอนุพันธ์ของกรดโพรพิโอนิคและออกไซด์ -N-citalopram.

ด้วยความเข้มข้นคงที่ปริมาณของสารที่เกี่ยวข้องกับยา citalopram อยู่ระหว่าง 30 และ 50% สำหรับ DCT และระหว่าง 5 และ 10% สำหรับ DDCT.

4- การกำจัด

Citalopram นำเสนอการกำจัด biphasic ขั้นตอนการกระจายในร่างกายใช้เวลาประมาณ 10 ชั่วโมงและอายุเฉลี่ยของยาอยู่ระหว่าง 30 และ 35 ชั่วโมง.

ดังนั้น citalopram เป็นยาที่มีชีวิตที่ยืนยาวในร่างกายซึ่งเป็นเหตุผลว่าทำไมจึงสามารถบริหารเพียงวันละครั้ง ยาเสพติดมากถึง 23% ถูกขับออกทางปัสสาวะ.

5- ผลทางเภสัชจลนศาสตร์ที่เกี่ยวข้องกับอายุ

การศึกษาที่มีการวิเคราะห์ทั้งขนาดเดียวและหลาย citalopram ในอาสาสมัครมากกว่า 65 บ่งชี้ว่าความเข้มข้นของยาเพิ่มขึ้นระหว่าง 23 และ 30% เมื่อเทียบกับบุคคลอายุน้อยกว่า.

ด้วยเหตุนี้จึงแนะนำให้ผู้ป่วยสูงอายุได้รับ citalopram ในปริมาณเริ่มต้นที่ลดลงเนื่องจากผลกระทบต่อร่างกายของพวกเขาจะสูงขึ้น.

6- ความผิดปกติของตับและผลกระทบทางเภสัชจลนศาสตร์

ในวิชาที่มีความบกพร่องทางตับ, การกวาดล้างทางปากของ citalopram จะลดลง 37% ดังนั้นยาเสพติดอาจมีความเสี่ยงมากขึ้นสำหรับประชากรกลุ่มนี้ซึ่งเป็นสาเหตุที่แนะนำให้ใช้ยาขนาดต่ำและควบคุมในผู้ที่มีภาวะตับไม่เพียงพอ.

7- ความผิดปกติของไตและผลกระทบทางเภสัชจลนศาสตร์

ในผู้ที่มีภาวะไตวายเล็กน้อยหรือปานกลางการกวาดล้างของ citalopram ลดลง 17% ในวิชาเหล่านี้ไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยา แต่อาจจำเป็นต้องลดปริมาณยาในผู้ที่มีความผิดปกติของไตเรื้อรังหรือรุนแรง.

ผลข้างเคียง

เช่นเดียวกับยารักษาโรคทั้งหมดการใช้ citalopram อาจทำให้เกิดผลข้างเคียงได้ สิ่งเหล่านี้มีแนวโน้มที่จะมีความรุนแรงน้อยหรือปานกลางอย่างไรก็ตามมันเป็นสิ่งจำเป็นที่จะแจ้งให้แพทย์เมื่อใดก็ตามที่มีผลกระทบรุนแรงหรือไม่หายไป.

ผลข้างเคียงหลักที่ทำให้เกิดการใช้ citalopram คือ:

1. คลื่นไส้และอาเจียน.
2. ท้องเสียและท้องผูก.
3. ปวดท้องหรืออิจฉาริษยา.
4. ลดความอยากอาหารและลดน้ำหนัก.
5. กระตุ้นให้ปัสสาวะบ่อย.
6. ความรู้สึกเหนื่อยล้ามากเกินไป.
7. ความอ่อนแอทั่วไป.
8. สั่นไม่สามารถควบคุมได้ในบางภูมิภาคของร่างกาย.
9. ปวดกล้ามเนื้อหรือข้อต่อ.
10. ปากแห้ง.
11. การเปลี่ยนแปลงหรือลดลงในความต้องการทางเพศและความสามารถ.
12. ประจำเดือนหนักและมากเกินไป.
13. เจ็บหน้าอก.
14. หายใจถี่.
15. อาการวิงเวียนศีรษะและเป็นลม.
16. เพิ่มอัตราการเต้นของหัวใจ.
17. ภาพหลอนได้ยินหรือภาพ.
18. ไข้สูง.
19. เหงื่อออกมากเกินไป.
20. ความสับสน.
21. สูญเสียสติหรือการประสานงาน.
22. อาการชาหรือกล้ามเนื้อหดเกร็ง.
23. ลมพิษแผลหรือผื่น.
24. หายใจลำบากหรือกลืนลำบาก.
25. การอักเสบของใบหน้าลำคอลิ้นริมฝีปากดวงตามือหรือเท้า.
26. มีเลือดออกผิดปกติหรือมีรอยช้ำ.
27. ปวดหัวและปัญหาเกี่ยวกับสมาธิหรือความจำ.

การอ้างอิง

1. Atmaca M, Kuloglu M, Tezcan E, Semercioz A (2002).ประสิทธิผลของ citalopram ในการรักษาการหลั่งเร็ว: การศึกษาที่ควบคุมด้วยยาหลอก. ภายใน J. Impot ความละเอียด 14 (6): 502-5.

2. CitalopramMedline หอสมุดแห่งชาติการแพทย์แห่งสหรัฐอเมริกา.

3. Keller MB (ธันวาคม 2000) "การบำบัดด้วย Citalopram สำหรับภาวะซึมเศร้า: การทบทวนประสบการณ์ 10 ปีในยุโรปและข้อมูลจากสหรัฐอเมริกา การทดลองทางคลินิก ". J Clin Psychiatry.61(12): 896-908.

4. Personne M, Sjöberg G, Persson H (1997) "การให้ยาเกินขนาด Citalopram - การทบทวนกรณีที่รักษาในโรงพยาบาลสวีเดน". Toxicol Clin Toxicol. 35 (3): 237-40.

5. รางเอชพี (2003).เภสัชวิทยา. เอดินบะระ: Churchill Livingstone พี 187. ไอ 0-443-07145-4.

6. Tiihonen, J; Ryynänen, OP; Kauhanen, J; Hakola, HP; Salaspuro, M (ม.ค. 1996) "Citalopram ในการรักษาโรคพิษสุราเรื้อรัง: การศึกษาที่ควบคุมด้วยยาหลอกคู่ตาบอด".Pharmacopsychiatry. 29 (1): 27-9.